Makalah Etoricoxib

BAB I

PENDAHULUAN

1.1    LATAR BELAKANG

Etoricoxib (nama merek Arcoxia di seluruh dunia, juga Algix dan Tauxib di Italia, Nucoxia di India) adalah COX-2 inhibitor selektif (sekitar 106,0 kali lebih selektif untuk COX-2 melalui penghambatan COX-1) dari Merck & Co Saat itu disetujui di lebih dari 70 negara di seluruh dunia, tapi tidak di Amerika Serikat, di mana Food and Drug Administration (FDA) memerlukan keamanan

tambahan dan data kemanjuran untuk etoricoxib sebelum akan mengeluarkan persetujuan.

Indikasi terapi saat ini adalah: pengobatan rheumatoid arthritis, psoriatic arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, nyeri punggung kronis rendah, nyeri akut dan asam urat. Perhatikan bahwa indikasi disetujui berbeda menurut negara.

1.2    RUMUSAN MASALAH

1.      Apa itu etoricoxib ?

2.      Bagaimana data farmakokinetik dari etoricoxib ?

3.      Bagaimana manfaat etoricoxib ?

4.      Bagaimana cara kerja dari etoricoxib ?

5.      Bagaimana efek samping dari etoricoxib ?

6.      Bagaimana interaksi etoricoxib dengan obat lain ?

1.3    TUJUAN

1.      Untuk mengetahui apa yang dimaksud dengan etoricoxib.

2.      Untuk mengetahui data farmakokinetik dari etoricoxib.

3.      Untuk mengetahui manfaat dari etoricoxib.

4.      Untuk mengetahui cara kerja dari etoricoxib.

5.      Untuk mengetahui efek samping dari etoricoxib.

6.      Untuk mengetahui bagaimana interaksi etoricoxib dengan obat lain. Adakah dampak negative atau tidak.          

                      

1.4    MANFAAT

Bagi pembaca :

1.      Menambah pengetahuan pembaca mengenai obat etoricoxib.

2.      Memperluas dan memperdalam ilmu yang dimiliki para pembaca mengenai etoricoxib, manfaat, cara kerja, data farmakokinetik, efek samping, dan interaksi obat etoricoxib dengan obat lain.

3.      Sebagai reverensi penulisan karya ilmiah atau makalah yang berhubungan.

Bagi penulis :

1.      Membagi pengetahuan mengenai obat etoricoxib.

2.      Memberikan informasi, serta dapat mengasah kemampuan dan pemahaman dalam penyusunan makalah serta pengetahuan mengenai obat etoricoxib.

BAB II

PEMBAHASAN

2.1  ETORICOXIB

Nama generik: etoricoxib

Pelafalan: ee-tor-i-coks-ib

Klasifikasi Terapi: Antirheumatics

ICD Kode: Y45.4

Nama Dagang (s):

India                 :     Alcoxib, Biocoz, Coxet, Coxifact, Doricox, Ebov, Eleton, Erofica, Eteron, Eticox, Etobus, Etocos, Etody, Etofan, Etolex, eTOM, Etonise, Etori, Etorica, Etornet, Etosaid 12, Etoshine, Etosym, Etoxib , Etozox, Etrik, Etro, Etrobax, E-trom, Etro-P, Ezact, Foxib, Hicox, Hireto, Ifydrox, Intacoxia, Ixidol, Kingcox, Kretos, L-Kon, M-Kon, Nucoxia, Nucoxia-P, Nucoxia -Sp, O-Cox, Retoz, Santoxib, Starcoxia, Torcoxia, Torcoxia B, Tricoxia, Tricoxia-P, Tro, Tro-P, Vader, Vidmine, Xibra.

International   :     Arcoxia.

Bahan :

Arcoxia 30mg tablet mengandung 30mg etoricoxib

Arcoxia 60mg tablet mengandung 60mg etoricoxib

Arcoxia 120mg tablet mengandung 120mg etoricoxib

Bahan Aktif  :   kalsium hidrogen fosfat (anhidrat), mikrokristalin selulosa, laktosa, croscarmellose natrium, hypromellose, magnesium stearat, carnauba wax, titanium dioksida, gliserol triasetat, besi oksida kuning CI77492 (30mg, 60mg dan 120mg tablet), indigo carmine CI73015 (30mg, 60mg dan 120mg tablet)

Arcoxia tidak mengandung gluten, sukrosa, tartrazine atau pewarna azo lainnya.

2.2  DATA FARMAKOKINETIK ETORICOXIB

Data farmakokinetik
Bioavailabilitas: 100%
Mengikat protein: 92%
Metabolisme: hepatik, CYP ekstensif terlibat (terutama CYP3A4)
Setengah-hidup: 22 jam
Ekskresi: ginjal (70%) dan tinja (20%)

Formula C₁₈H₁₅ClN₂O₂S  Mol. mass 358.842 g/mol

Systematic (IUPAC) name 5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine

2.3  MANFAAT ETORICOXIB

·      Untuk mengobati gejala osteoarthritis. Osteoarthritis merupakan penyakit sendi. Ini hasil dari pemecahan bertahap dari tulang rawan yang menutupi sendi dan bantal ujung tulang. Gejala osteoartritis meliputi nyeri, nyeri, kekakuan satu atau lebih sendi, dan cacat fisik. Pinggul dan lutut adalah sendi yang paling sering terkena, tetapi sendi lainnya, seperti dari tangan dan tulang belakang, mungkin juga akan terpengaruh. Osteoarthritis lebih sering terjadi pada wanita dibandingkan pria. Banyak faktor yang dapat menyebabkan perkembangan osteoarthritis, termasuk obesitas dan cedera sendi (misalnya dari olahraga).

·      Untuk mengobati serangan encok. Encok adalah penyakit yang menyebabkan serangan arthritis, biasanya dalam satu sendi saja. Sendi yang terkena merah, bengkak, sakit dan sangat lembut. Sebuah serangan encok biasanya berlangsung beberapa hari dan bisa kambuh.

·      Untuk menghilangkan rasa sakit jangka pendek, termasuk kram-seperti rasa sakit atau ketidaknyamanan sebelum atau selama periode menstruasi, dan rasa sakit yang terkait dengan prosedur gigi kecil.

 2.4  CARA KERJA ETORICOXIB

Tablet Arcoxia mengandung etoricoxib bahan aktif, yang merupakan jenis obat yang dikenal sebagai obat non-steroid anti-inflamasi (NSAID).

NSAID bekerja dengan menghalangi aksi dari zat dalam tubuh yang disebut cyclo-oxygenase. Cyclo-oxygenase yang terlibat dalam memproduksi prostaglandin, dalam menanggapi cedera atau penyakit tertentu. Prostaglandin ini menyebabkan rasa sakit, pembengkakan dan peradangan. Karena NSAID menghambat produksi prostaglandin ini, mereka efektif dalam meredakan rasa sakit dan peradangan.

Cyclo-oxygenase tidak hanya menghasilkan prostaglandin yang menyebabkan peradangan. Hal ini juga menghasilkan prostaglandin yang memiliki peran yang berguna dalam tubuh. Ada dua bentuk yang berbeda dari cyclo-oxygenase, COX-1 dan COX-2. COX-2 adalah bentuk yang (antara lain) menghasilkan prostaglandin yang menyebabkan peradangan. COX-1 tidak menghasilkan prostaglandin inflamasi, tetapi tidak menghasilkan orang lain yang memiliki efek yang berguna, termasuk beberapa yang terlibat dalam menjaga perut sehat dan lapisan usus.

NSAID tradisional, seperti ibuprofen atau diclofenac, memblokir aksi dari kedua COX-1 dan COX-2, dan ini adalah mengapa mereka kadang-kadang dapat menyebabkan efek samping seperti iritasi lambung dan tukak lambung. Etoricoxib milik generasi baru dari NSAID yang selektif menghalangi aksi COX-2. Ini berarti bahwa hal itu menghentikan produksi prostaglandin inflamasi, tanpa menghentikan produksi prostaglandin yang melindungi lambung dan usus. Karena itu mengurangi rasa sakit dan peradangan, tetapi kurang mungkin dibandingkan NSAID tradisional untuk menimbulkan efek samping pada lambung dan usus (meskipun efek samping tersebut masih mungkin).

Obat ini dapat diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi dapat mulai bekerja lebih cepat jika diambil tanpa makanan.

Penggunaan

·      Obat ini dapat menyebabkan kelelahan dan pusing. Anda harus berhati-hati ketika melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya, seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin, sampai Anda tahu bagaimana obat ini mempengaruhi Anda dan yakin Anda dapat melakukan kegiatan seperti aman.

·      NSAID kadang-kadang dapat menyebabkan efek samping yang serius pada usus, seperti ulserasi, perdarahan atau perforasi lambung atau lapisan usus. Jenis efek samping yang lebih mungkin terjadi pada orang tua dan pada orang yang memakai dosis tinggi obat. Risiko ini juga dapat ditingkatkan dengan mengambil obat-obatan tertentu lainnya (lihat di bawah). Adalah penting bahwa orang-orang, serta orang-orang dengan riwayat gangguan yang mempengaruhi perut atau usus, diawasi secara ketat oleh dokter saat mengambil obat ini. Semua orang minum obat ini harus berhenti pengobatan dan berkonsultasi dengan dokter mereka segera jika mereka mengalami tanda-tanda perdarahan dari lambung atau usus selama pengobatan, untuk muntah darah contoh dan / atau lewat hitam / berlama-lama / tinja berlumuran darah.

·      COX-2 inhibitor dapat membawa peningkatan risiko serangan jantung dan stroke jika dibandingkan dengan plasebo (tanpa perlakuan). Jika Anda memiliki faktor risiko penyakit jantung atau stroke, seperti diabetes, kolesterol tinggi atau merokok, dokter Anda akan perlu untuk menilai manfaat keseluruhan dan risiko sebelum memutuskan apakah obat ini cocok untuk Anda. Secara umum, jika obat ini cocok, dokter akan meresepkan dosis efektif terendah untuk sesingkat waktu mungkin untuk mengontrol gejala, karena risiko dapat meningkat dengan dosis yang lebih tinggi dan semakin lama obat diambil. Jangan melebihi dosis yang ditentukan. Katakan kepada dokter Anda jika Anda mengalami sesak napas, nyeri dada atau pembengkakan pergelangan kaki saat mengambil obat. Tanyakan kepada dokter atau apoteker untuk informasi lebih lanjut.

·      Anda tekanan darah harus dipantau secara berkala saat Anda mengambil obat ini, terutama dalam dua minggu pertama setelah memulai pengobatan.

·      Orang dengan gangguan, hati ginjal atau fungsi jantung harus memiliki fungsi ginjal dipantau saat mengambil obat ini.

·      Selama pengobatan jangka panjang dokter Anda mungkin ingin mengambil tes darah rutin untuk memantau fungsi hati Anda. Konsultasikan dengan dokter Anda segera jika Anda mengembangkan gatal dijelaskan, menguningnya kulit atau mata, urin biasa gelap, mual dan muntah, sakit perut, kehilangan nafsu makan atau gejala seperti flu saat mengambil obat ini, karena mungkin akan tanda-tanda masalah hati.

·      Obat ini dapat menyembunyikan demam, yang merupakan tanda infeksi. Ini mungkin membuat Anda berpikir keliru bahwa infeksi semakin baik jika tidak, atau bahwa infeksi kurang serius daripada itu. Untuk alasan ini, Anda harus memberitahu dokter Anda jika Anda mendapatkan infeksi saat Anda minum obat ini.

·      Sangat jarang, NSAID dapat menyebabkan serius terik atau mengupas reaksi kulit (misalnya sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, dermatitis eksfoliatif). Untuk alasan ini, Anda harus berhenti minum obat ini dan berkonsultasi dengan dokter Anda jika Anda mendapatkan ruam kulit atau luka dalam mulut Anda saat mengambil obat ini. Efek samping ini sangat jarang, tetapi jika itu terjadi, kemungkinan besar terjadi pada bulan pertama pengobatan.

 

Gunakan dengan hati-hati pada

·      Lansia

·      Sejarah gangguan yang mempengaruhi perut atau usus, seperti ulserasi atau perdarahan

·      Penurunan fungsi ginjal

·      Penurunan fungsi hati

·      Sirosis hati

·      Dehidrasi

·      Sejarah gagal jantung

·      Pembengkakan akibat retensi cairan berlebihan (edema)

·      Tekanan darah tinggi (hipertensi)

·      Dibesarkan tingkat lemak seperti kolesterol dalam darah (hiperlipidemia)

·      Diabetes

·      Perokok

·      Riwayat alergi terhadap obat-obatan.

Tidak untuk digunakan dalam

·      Anak-anak dan remaja di bawah 16 tahun.

·      Orang-orang di antaranya aspirin atau NSAID lainnya, ibuprofen misalnya, menyebabkan reaksi alergi seperti serangan asma, gatal-gatal (urtikaria), polip hidung, radang hidung (rhinitis) atau pembengkakan bibir, lidah dan tenggorokan (angioedema)

·      Penurunan fungsi hati yang parah

·      Moderat ke fungsi ginjal sangat menurun

·      Aktif ulkus peptikum atau perdarahan dari usus

·      Radang usus penyakit seperti penyakit Crohn atau kolitis ulserativa

·      Terkontrol tekanan darah tinggi (hipertensi)

·      Gagal jantung

·      Penyakit jantung disebabkan oleh kurangnya aliran darah ke jantung (penyakit jantung iskemik), misalnya angina atau riwayat serangan jantung .

·      Penyakit pembuluh darah di dalam dan sekitar otak (penyakit serebrovaskular), misalnya riwayat stroke yang .

·      Miskin sirkulasi di arteri dari kaki atau kaki (penyakit arteri perifer)

·      Kehamilan

·      Menyusui

·      Masalah keturunan yang jarang terjadi intoleransi galaktosa, yang Lapp defisiensi laktase atau glukosa-galaktosa malsorption (Arcoxia tablet mengandung laktosa).

Obat ini tidak boleh digunakan jika Anda alergi terhadap salah satu atau salah satu dari bahan-bahan. Harap informasikan dokter atau apoteker Anda jika Anda pernah mengalami seperti alergi. Jika Anda merasa Anda pernah mengalami reaksi alergi, hentikan penggunaan obat ini dan memberitahu dokter atau apoteker Anda segera.

 

Kehamilan dan menyusui

·      Obat-obatan tertentu sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan atau menyusui. Namun, obat-obatan lainnya dapat dengan aman digunakan pada kehamilan atau menyusui memberikan manfaat kepada ibu lebih besar daripada resiko terhadap bayi yang belum lahir. Selalu memberitahukan dokter Anda jika Anda sedang hamil atau merencanakan kehamilan, sebelum menggunakan obat apapun.

·      Obat ini tidak boleh digunakan pada kehamilan, khususnya trimester ketiga, karena dapat menunda persalinan, meningkatkan panjang tenaga kerja dan menimbulkan komplikasi pada bayi baru lahir. Beberapa bukti menunjukkan bahwa NSAID juga harus dihindari oleh wanita berusaha untuk hamil, karena sementara dapat mengurangi kesuburan wanita selama pengobatan dan juga dapat meningkatkan risiko keguguran atau malformasi. Mencari nasihat medis dari dokter Anda.

·      Hal ini tidak diketahui apakah obat ini masuk ke dalam ASI. Ibu yang perlu minum obat ini tidak boleh menyusui. Mencari nasihat medis dari dokter Anda.

 

2.5  EFEK SAMPING

 

Obat-obatan dan efek samping yang mungkin mereka dapat mempengaruhi orang-orang individu dalam cara yang berbeda. Berikut ini adalah beberapa efek samping yang diketahui terkait dengan obat ini. Hanya karena efek samping yang dinyatakan di sini tidak berarti bahwa semua orang yang menggunakan obat ini akan mengalami bahwa atau efek samping.

(Mempengaruhi antara 1 di 10 dan 1 dalam 100 orang)

·      Retensi cairan yang berlebihan dalam jaringan tubuh, sehingga pembengkakan (edema).

·      Pusing.

·      Sakit kepala.

·      Tekanan darah tinggi (hipertensi).

·      Kesadaran detak jantung Anda (palpitasi).

·      Gangguan usus seperti diare, gangguan pencernaan mual,, perut kembung atau sakit perut.

·      Merasa lemah atau lelah.

·      Dingin atau gejala seperti flu.

 

Jarang (mempengaruhi antara 1 dalam 100 dan 1 dalam 1000 orang)

·      Perubahan nafsu makan, berat badan.

·      Kecemasan atau depresi.

·      Kesulitan tidur (insomnia).

·      Perubahan dalam rasa.

·      Perubahan sensasi, misalnya pin dan jarum atau sensasi kesemutan.

·      Penglihatan kabur.

·      Mimisan (epistaksis).

·      Batuk atau sesak napas (dispnea).

·      Reaksi kulit seperti ruam dan gatal.

·      Kram otot.

·      Nyeri dada.

·      Gagal jantung, serangan jantung, stroke atau mini-stroke (lihat bagian peringatan atas untuk informasi lebih lanjut).

 

Sangat jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10.000 orang)

·      Ulserasi atau perdarahan di lambung atau usus (lihat bagian peringatan atas untuk informasi lebih lanjut).

·      Hati atau gangguan ginjal.

·      Kebingungan.

Efek samping yang terdaftar di atas tidak boleh mencakup semua efek samping yang dilaporkan oleh produsen obat itu. Untuk informasi lebih lanjut tentang kemungkinan resiko lain yang terkait dengan obat ini, silahkan baca informasi yang diberikan dengan obat atau konsultasikan dengan dokter atau apoteker.

 

2.6  INTERAKSI ETORICOXIB DENGAN OBAT LAIN

Hal ini penting untuk memberitahu dokter atau apoteker obat-obatan apa yang Anda sudah mengambil, termasuk yang dibeli tanpa resep dan obat-obatan herbal, sebelum Anda memulai perawatan dengan obat ini. Demikian pula, periksa dengan dokter atau apoteker sebelum mengkonsumsi obat baru saat mengambil satu ini, untuk memastikan bahwa kombinasi aman .

Obat ini dapat diambil dengan dosis rendah (75mg setiap hari) aspirin. Namun, kombinasi dapat membawa peningkatan risiko ulserasi atau perdarahan di lambung atau usus dibandingkan dengan mengambil etoricoxib sendiri. Etoricoxib tidak boleh diambil dengan dosis harian yang lebih tinggi dari aspirin. Untuk informasi lebih lanjut dan saran tanyakan kepada dokter atau apoteker.

Obat ini tidak boleh diambil dengan non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), ibuprofen misalnya, diklofenak, dengan menggunakan lebih dari satu NSAID bersama-sama juga dapat meningkatkan risiko efek samping pada usus.

Obat ini dapat meningkatkan efek anti-pembekuan darah warfarin. Orang yang memakai obat antikoagulan warfarin atau lainnya pada waktu yang sama sebagai obat ini karena harus pembekuan darah mereka waktu (INR) secara rutin dipantau, terutama dalam beberapa hari pertama pengobatan dengan etoricoxib dan mengikuti setiap perubahan dosis.

Obat ini dapat menentang efek diuretik dan obat lain untuk tekanan darah tinggi (antihipertensi).

Mungkin ada peningkatan risiko efek samping pada ginjal jika obat ini diambil dengan salah satu obat berikut. Orang yang memakai salah satu obat dalam kombinasi dengan etoricoxib harus memiliki fungsi ginjal dipantau, terutama jika orang tua:

·      Inhibitor ACE, misalnya enalapril, captopril

·      angiotensin II antagonis, misalnya losartan

·      ciclosporin

·      diuretik

·      tacrolimus.

Obat ini dapat meningkatkan tingkat darah dari obat-obatan berikut:

·      lithium (lithium tingkat darah Anda harus dipantau jika Anda memulai, mengubah dosis, atau menghentikan etoricoxib saat mengambil lithium)

·      metotreksat (orang yang memakai methotrexate harus dipantau untuk efek samping dari metotreksat saat mengambil etoricoxib)

·      estrogen dalam kontrasepsi oral atau HRT (ini dapat meningkatkan risiko efek samping dari obat-obatan, membicarakan hal ini dengan dokter Anda)

·      digoxin.

Rifampisin dapat menurunkan tingkat darah obat ini dan karena itu membuatnya kurang efektif untuk mengobati nyeri.

BAB III

PENUTUP

3.1        KESIMPULAN

·      Obat Etoricoxib beredar di dunia dengan merek Arcoxia.

·      Etoricoxib berfungsi untuk mengobati osteoarthritis, encok, dan menghilangkan rasa sakit jangka pendek, termasuk kram-seperti rasa sakit atau ketidaknyamanan sebelum atau selama periode menstruasi, dan rasa sakit yang terkait dengan prosedur gigi kecil.

3.2        SARAN

Jika di dalam resep dokter terdapat obat ini untuk dikonsumsi, sebaiknya bertanya lebih lanjut kepada dokter. Jika tidak perlu, tidak usah mengonsumsi obat ini. Jika harus mengonsumsinya, sesuaikan dengan kondisi, selalu dipantau berkala oleh dokter, dan jika ada tanda-tandaefek samping segera ke rumah sakit atau konsultasi ke dokter.

DAFTAR PUSTAKA

NN. 2012. Arcoxia. http://www.netdoctor.co.uk/, diakses pada tanggal 23 Desember 2012.

NN. 2012. Arcoxia. http://www.news-medical.net/, diakses pada tanggal 23 Desember 2012.

NN. 2012. Etorixocib. http://en.wikipedia.org/, diakses pada tanggal 23 Desember 2012.

NN. 2012. Etoricoxib. http://www.medindia.net/, diakses pada tanggal 23 Desember 2012.